Антихолинергические препараты: список средств
Нормальная жизнедеятельность организма невозможна без участия нейромедиаторов. Это вещества, которые передают химические импульсы в центральную нервную систему (ЦНС). Адреналин, дофамин, серотонин, гистамин, аминокислоты, ацетилхолин – важнейшие из них. Каждое из названных веществ взаимодействует с особыми нервными окончаниями и рецепторами (чувствительными структурами, которые преобразуют раздражение в нервный импульс). Ацетилхолин осуществляет передачу сигнала с помощью холинорецепторов и окончаний нервных волокон, именуемых холинергическими.
Общие сведения об антихолинергических препаратах
Лекарственные препараты, которые блокируют взаимодействие ацетилхолина и холинорецепторов, называются антихолинергическими. В медицинской литературе встречаются синонимы этого названия – холинолитики, холиноблокаторы, делирианты. Последний термин связан со способностью лекарственных средств вызывать делирий (психическое расстройство, которое сопровождается нарушением сознания). Холинолитики оказывают противоположное действие эффектам ацетилхолина.
Нейромедиатор обеспечивает процессы запоминания, играет важную роль в засыпании, пробуждении. Ацетилхолин в организме вызывает ряд специфических реакций:
- снижение артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов;
- замедление сердечного ритма;
- сужение зрачков, понижение внутриглазного давления;
- усиление секреции слюнных, потовых, пищеварительных, других желез;
- активизация перистальтики органов желудочно-кишечного тракта;
- сокращение мышц матки, желчного, мочевого пузыря, бронхов и другие.
Первые антихолинергические средства стали применяться в медицинской практике для лечения бронхиальной астмы, обструкции легких. Они обладали большим количеством побочных эффектов, поэтому были вытеснены препаратами с более мягким действием. Современная фармакология разработала усовершенствованные холиноблокаторы, которые применяются в терапии пульмонологических и других заболеваний.
Виды антихолинергических препаратов
В современной медицине используется большое количество делириантов. Антихолинергическое действие проявляют следующие группы препаратов: М-холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты. В основе их классификации лежат следующие факторы:
- тип холинорецепторов, которые они блокируют;
- химическое строение;
- селективность (избирательность) и механизм действия.
М-холиноблокаторы
Препараты, которые блокируют М-холинорецепторы, называются М-холиноблокаторами (или М-холинолитиками). Чувствительные структуры расположены на мембранах клеток внутренних органов и желез. Под действием холинолитиков блокируется влияние парасимпатической нервной системы (Симпатический и парасимпатический отделы вегетативной (автономной) нервной системы регулируют работы внутренних органов, оказывают на них противоположное воздействие).
Атропин – это самое распространенное лекарственное средство этой группы, поэтому другое название М-холиноблокаторов – атропиноподобные препараты. По химическому строению они бывают третичные (растительного происхождения) и четвертичные (синтетического происхождения). К первой группе принадлежат Атропин, Скопаламин, Платифиллин и другие, ко второй – Пирензепин, Метацин, Тропикамид и прочие.
Ведутся разработки препаратов, оказывающих избирательное влияние на подтипы М-холинорецепторов. Антихолинергический эффект проявляют многие группы лекарственных средств:
- антидепрессанты (Амитриптилин);
- противопарксонические (Тригексифенидил);
- анксиолитики (транквилизаторы) (Амизил);
- противоаритмические (Хинидин).
Н-холиноблокаторы
Холинорецепторы в ганглиях (периферические рефлекторные центры) вегетативной нервной системы блокируют Н-холинолитики (ганглиоблокаторы). Происходит фармакологическая денервация, т. е. состояние, когда химически блокируются нервные импульсы, поступающие к внутренним органам. Например, Диоксоний используют для расслабления мышц, прекращения собственного (спонтанного) дыхания. Мелликтин – при пирамидной недостаточности (заболевание мозга, которое сопровождается повышенным тонусом мышц). По химическому строению Н-холиноблокаторы бывают:
- четвертичные аммониевые;
- не содержащие четвертичного атома азота
Миорелаксанты
Делирианты (миорелаксанты) блокируют Н-холинорецепторы в поперечнополосатых (скелетных) мышцах, вызывают их расслабление. Первым представителем этой группы стал знаменитый яд кураре, который использовали индейцы Южной Америки для обработки наконечников стрел. Его основное действующее вещество — это алкалоид растительного происхождения тубокурарин. Второе название миорелаксантов – курареподобные препараты. По механизму действия они бывают:
- Антидеполяризующие. Блокирование Н-холинорецепторов происходит по принципу конкурентного антагонизма с ацетилхолином. Мембрана нервно-мышечного синапса теряет способность к деполяризации (возбуждению), и передача нервного импульса отсутствует. К этой группе принадлежат Векурония бромид, Тубокурина хлорид, Пипекурония бромид, Меликтин, Диплацин.
- Деполяризующие. Фармакологические свойства Суксаметония йодида, других препаратов этой группы подобны действию ацетилхолина. Лекарственные средства вступают во взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывают продолжительную деполяризацию мембраны, блокируют проведение нервного сигнала к мышце.
- Смешанного действия. Диоксоний – основной препарат этой фармакологической группы.
Классифицируют миорелаксанты и по продолжительности действия:
Название группы |
Продолжительность действия |
Пример вещества |
Короткого действия |
5–10 минут |
Суксаметония йодид |
Среднего действия |
20–30 минут |
Векурония бромид |
Длительного действия |
Более 30 минут |
Тубокурарина хлорид |
Под влиянием миорелаксантов происходит последовательное расслабление скелетных мышц всего тела. При этом чувствительность и сознание не нарушаются. При неправильном применении лекарственных средств может наступить смерть в результате механической асфиксии (удушье, кислородное голодание тканей). В лечебных концентрациях миорелаксанты не оказывают негативного действия на органы нервной, кровеносной системы, уровень метаболизма. Расслабление мышц происходит в следующем порядке:
- Лицо, шея.
- Конечности.
- Голосовые связки.
- Туловище.
- Диафрагма, межреберные мышцы.
Сфера применения антихолинергических препаратов
В терапевтической практике антихолинергические препараты широко востребованы. Основными показаниями к их применению являются патологии органов дыхательной системы:
- хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ);
- бронхиальная астма (БА);
- бронхообструктивный синдром другого происхождения (например, при оперативном вмешательстве);
- пробы на обратимость бронхообструкции;
- бронхиты;
- подготовка дыхательных путей к введению лекарственных препаратов в виде аэрозолей.
Антихолинергические препараты вызывают спазмолитический эффект, поэтому их применяют и в других отраслях медицины:
- в кардиологии при синусовой брадикардии, блокаде проводящей системы сердца, нарушении сердечного ритма;
- в анестезиологии для торможения секреции слюны, предупреждения тошноты, угнетения ларингоспазма (внезапное сокращение мышц гортани) и других побочных эффектов;
- в гастроэнтерологии при язве желудка, 12-перстной кишки, гиперацидном гастрите (воспаление слизистой желудка, которое сопровождается повышением секреции соляной кислоты), кишечных коликах;
- в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции глаза (способность органа к преломлению света, влияет на остроту зрения).
Противопоказания к применению
Механизм действия холиноблокаторов специфичен. Существуют патологические состояния и заболевания, при которых эти фармакологические средства противопоказаны или их назначают с особой осторожностью:
- гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость компонентов;
- беременность и лактация;
- детский возраст;
- узкоугольная глаукома (периодическое повышение внутриглазного давления, возникновение дефектов поля зрения, снижение его остроты, атрофия зрительных нервов);
- миастения (аутоиммунное заболевание, при котором наступает быстрая утомляемость скелетных мышц);
- заболевания печени и почек;
- патологии органов сердечно-сосудистой системы (тромбоз, перенесенный инфаркт, гипотензия (снижение артериального давления).
Передозировка
Высокая концентрация холиноблокаторов в организме вызывает тяжелое отравление. Симптомами этого состояния являются:
- повышение температуры;
- покраснение кожных покровов;
- расширение зрачков и нарушение аккомодации (способность к фокусировке взора);
- головокружение;
- галлюцинации;
- сухость слизистых оболочек;
- тахикардия;
- задержка мочи;
- судорожные припадки;
- психоз (острое нарушение психики).
Пациентам проводится инфузионная терапия (введение в кровоток растворов для поддержания гомеостаза) и симптоматические лечебные мероприятия. При легком отравлении больного выписывают после психиатрического освидетельствования. При средней и тяжелой форме интоксикации проводится обязательная госпитализация и постоянный мониторинг состояния больного.
Сообщить об опечатке
Текст, который будет отправлен нашим редакторам: