Антихолинергические препараты: список средств

Нормальная жизнедеятельность организма невозможна без участия нейромедиаторов. Это вещества, которые передают химические импульсы в центральную нервную систему (ЦНС). Адреналин, дофамин, серотонин, гистамин, аминокислоты, ацетилхолин – важнейшие из них. Каждое из названных веществ взаимодействует с особыми нервными окончаниями и рецепторами (чувствительными структурами, которые преобразуют раздражение в нервный импульс). Ацетилхолин осуществляет передачу сигнала с помощью холинорецепторов и окончаний нервных волокон, именуемых холинергическими.

Общие сведения об антихолинергических препаратах

Лекарственные препараты, которые блокируют взаимодействие ацетилхолина и холинорецепторов, называются антихолинергическими. В медицинской литературе встречаются синонимы этого названия – холинолитики, холиноблокаторы, делирианты. Последний термин связан со способностью лекарственных средств вызывать делирий (психическое расстройство, которое сопровождается нарушением сознания). Холинолитики оказывают противоположное действие эффектам ацетилхолина.

Нейромедиатор обеспечивает процессы запоминания, играет важную роль в засыпании, пробуждении. Ацетилхолин в организме вызывает ряд специфических реакций:

  • снижение артериального давления за счет расширения кровеносных сосудов;
  • замедление сердечного ритма;
  • сужение зрачков, понижение внутриглазного давления;
  • усиление секреции слюнных, потовых, пищеварительных, других желез;
  • активизация перистальтики органов желудочно-кишечного тракта;
  • сокращение мышц матки, желчного, мочевого пузыря, бронхов и другие.

Первые антихолинергические средства стали применяться в медицинской практике для лечения бронхиальной астмы, обструкции легких. Они обладали большим количеством побочных эффектов, поэтому были вытеснены препаратами с более мягким действием. Современная фармакология разработала усовершенствованные холиноблокаторы, которые применяются в терапии пульмонологических и других заболеваний.

Виды антихолинергических препаратов

В современной медицине используется большое количество делириантов. Антихолинергическое действие проявляют следующие группы препаратов: М-холинолитики, ганглиоблокаторы, холиноблокаторы, миорелаксанты. В основе их классификации лежат следующие факторы:

  • тип холинорецепторов, которые они блокируют;
  • химическое строение;
  • селективность (избирательность) и механизм действия.
Капсулы и таблетки

М-холиноблокаторы

Препараты, которые блокируют М-холинорецепторы, называются М-холиноблокаторами (или М-холинолитиками). Чувствительные структуры расположены на мембранах клеток внутренних органов и желез. Под действием холинолитиков блокируется влияние парасимпатической нервной системы (Симпатический и парасимпатический отделы вегетативной (автономной) нервной системы регулируют работы внутренних органов, оказывают на них противоположное воздействие).

Атропин – это самое распространенное лекарственное средство этой группы, поэтому другое название М-холиноблокаторов – атропиноподобные препараты. По химическому строению они бывают третичные (растительного происхождения) и четвертичные (синтетического происхождения). К первой группе принадлежат Атропин, Скопаламин, Платифиллин и другие, ко второй – Пирензепин, Метацин, Тропикамид и прочие.

Ведутся разработки препаратов, оказывающих избирательное влияние на подтипы М-холинорецепторов. Антихолинергический эффект проявляют многие группы лекарственных средств:

  • антидепрессанты (Амитриптилин);
  • противопарксонические (Тригексифенидил);
  • анксиолитики (транквилизаторы) (Амизил);
  • противоаритмические (Хинидин).

Н-холиноблокаторы

Холинорецепторы в ганглиях (периферические рефлекторные центры) вегетативной нервной системы блокируют Н-холинолитики (ганглиоблокаторы). Происходит фармакологическая денервация, т. е. состояние, когда химически блокируются нервные импульсы, поступающие к внутренним органам. Например, Диоксоний используют для расслабления мышц, прекращения собственного (спонтанного) дыхания. Мелликтин – при пирамидной недостаточности (заболевание мозга, которое сопровождается повышенным тонусом мышц). По химическому строению Н-холиноблокаторы бывают:

  • четвертичные аммониевые;
  • не содержащие четвертичного атома азота

Миорелаксанты

Делирианты (миорелаксанты) блокируют Н-холинорецепторы в поперечнополосатых (скелетных) мышцах, вызывают их расслабление. Первым представителем этой группы стал знаменитый яд кураре, который использовали индейцы Южной Америки для обработки наконечников стрел. Его основное действующее вещество — это алкалоид растительного происхождения тубокурарин. Второе название миорелаксантов – курареподобные препараты. По механизму действия они бывают:

  • Антидеполяризующие. Блокирование Н-холинорецепторов происходит по принципу конкурентного антагонизма с ацетилхолином. Мембрана нервно-мышечного синапса теряет способность к деполяризации (возбуждению), и передача нервного импульса отсутствует. К этой группе принадлежат Векурония бромид, Тубокурина хлорид, Пипекурония бромид, Меликтин, Диплацин.
  • Деполяризующие. Фармакологические свойства Суксаметония йодида, других препаратов этой группы подобны действию ацетилхолина. Лекарственные средства вступают во взаимодействие с Н-холинорецепторами, вызывают продолжительную деполяризацию мембраны, блокируют проведение нервного сигнала к мышце.
  • Смешанного действия. Диоксоний – основной препарат этой фармакологической группы.
Тубокурина хлорид

Классифицируют миорелаксанты и по продолжительности действия:

Название группы

Продолжительность действия

Пример вещества

Короткого действия

5–10 минут

Суксаметония йодид

Среднего действия

20–30 минут

Векурония бромид

Длительного действия

Более 30 минут

Тубокурарина хлорид

Под влиянием миорелаксантов происходит последовательное расслабление скелетных мышц всего тела. При этом чувствительность и сознание не нарушаются. При неправильном применении лекарственных средств может наступить смерть в результате механической асфиксии (удушье, кислородное голодание тканей). В лечебных концентрациях миорелаксанты не оказывают негативного действия на органы нервной, кровеносной системы, уровень метаболизма. Расслабление мышц происходит в следующем порядке:

  1. Лицо, шея.
  2. Конечности.
  3. Голосовые связки.
  4. Туловище.
  5. Диафрагма, межреберные мышцы.

Сфера применения антихолинергических препаратов

В терапевтической практике антихолинергические препараты широко востребованы. Основными показаниями к их применению являются патологии органов дыхательной системы:

  • хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ);
  • бронхиальная астма (БА);
  • бронхообструктивный синдром другого происхождения (например, при оперативном вмешательстве);
  • пробы на обратимость бронхообструкции;
  • бронхиты;
  • подготовка дыхательных путей к введению лекарственных препаратов в виде аэрозолей.

Антихолинергические препараты вызывают спазмолитический эффект, поэтому их применяют и в других отраслях медицины:

  • в кардиологии при синусовой брадикардии, блокаде проводящей системы сердца, нарушении сердечного ритма;
  • в анестезиологии для торможения секреции слюны, предупреждения тошноты, угнетения ларингоспазма (внезапное сокращение мышц гортани) и других побочных эффектов;
  • в гастроэнтерологии при язве желудка, 12-перстной кишки, гиперацидном гастрите (воспаление слизистой желудка, которое сопровождается повышением секреции соляной кислоты), кишечных коликах;
  • в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции глаза (способность органа к преломлению света, влияет на остроту зрения).

Противопоказания к применению

Механизм действия холиноблокаторов специфичен. Существуют патологические состояния и заболевания, при которых эти фармакологические средства противопоказаны или их назначают с особой осторожностью:

  • гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость компонентов;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст;
  • узкоугольная глаукома (периодическое повышение внутриглазного давления, возникновение дефектов поля зрения, снижение его остроты, атрофия зрительных нервов);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, при котором наступает быстрая утомляемость скелетных мышц);
  • заболевания печени и почек;
  • патологии органов сердечно-сосудистой системы (тромбоз, перенесенный инфаркт, гипотензия (снижение артериального давления).
Малыш и мама

Передозировка

Высокая концентрация холиноблокаторов в организме вызывает тяжелое отравление. Симптомами этого состояния являются:

  • повышение температуры;
  • покраснение кожных покровов;
  • расширение зрачков и нарушение аккомодации (способность к фокусировке взора);
  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • сухость слизистых оболочек;
  • тахикардия;
  • задержка мочи;
  • судорожные припадки;
  • психоз (острое нарушение психики).

Пациентам проводится инфузионная терапия (введение в кровоток растворов для поддержания гомеостаза) и симптоматические лечебные мероприятия. При легком отравлении больного выписывают после психиатрического освидетельствования. При средней и тяжелой форме интоксикации проводится обязательная госпитализация и постоянный мониторинг состояния больного.

Видео

Читайте также