Розувастатин – инструкция по применению и отзывы

Согласно классификации, Розувастатин – это гиполипидемический препарат. Его активным веществом состава является розувастатин, который снижает повышенный уровень липидов и триглицеридов в крови. Медикамент выпускается российскими фармацевтическими компаниями «Канонфарма» и «Северная звезда». Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Розувастатин (Rosuvastatin) представлен единственным форматом таблеток. Их состав и упаковка:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гиполипидемический препарат относится к группе избирательно действующих ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы и гамма-глутамилтранспептидазы, которые способствуют образованию мевалоната. Вещество считается предшественником холестерина. Розувастатин действует в печени, где синтезируется холестерин и катаболизируются липопротеины низкой плотности. Активное вещество повышает количество рецепторов липидов на поверхности гепатоцитов, увеличивает их захват и катаболизм. Это приводит к подавлению выработки липопротеинов очень низкой плотности.

Препарат сокращает повышенные концентрации холестерина, триглицеридов, аполипопротеина, увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности. Это приводит к снижению индекса атерогенности – улучшается липидный профиль при гиперхолестеринемии. Эффект от лечения медикаментом развивается через неделю с начала терапии, а максимальное действие наблюдается на четвертой неделе. Средство эффективно у взрослых больных гиперхолестеринемией без гипертриглицеридемии или с ней.

Увеличенный эффект отмечается при комбинации с фенофибратом, никотиновой кислотой. После приема таблеток их предельная концентрация достигается через пять часов, они обладают 20-процентной биодоступностью. Активное вещество метаболизируется в печени, 90 % компонента связывается с альбумином плазмы. Всего 10 % дозы подвергается метаболизму – препарат является непрофильным субстратом для работы изоферментов системы цитохрома.

После метаболизма образуются малоактивные метаболиты – n-десметилрозувастатин и лактоновые соединения. Большая часть дозы выводится через кишечник, остатки – почками. Период полувыведения составляет 19 часов. На фармакокинетику розувастатина нее влияют пол, возраст, возможно увеличение времени достижения максимальной концентрации у представителей монголоидной расы и индийцев. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация компонента в крови выше.

Показания к применению Розувастатина

Инструкция по применению Розувастатина содержит информацию о показаниях использования средства. к ним относятся:

• первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная или смешанная формы (в случае, если диеты, спорт и снижение массы тела недостаточно помогают);
• гипертриглицеридемия;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• замедление прогресса атеросклероза;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений (артериальной реваскуляризации, инсульта, инфаркта) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее возникновения (факторы риска: пожилой возраст, повышение концентрации С-реактивного белка, артериальная гипертензия, курение, наследственность).

Как принимать Розувастатин

Таблетки Розувастатина, по инструкции, принимаются внутрь без разжевывания или измельчения. Они проглатываются целиком, запиваются водой. Время приема пищи не влияет на показатели эффективности средства. До начала и во время лечения препаратом пациенту показано соблюдение стандартной гиперхолестеринемической диеты. Рекомендуемая начальная доза – 5–10 мг раз в сутки. Если этого мало, дозировка увеличивается через 4 недели терапии.

Прием 40 мг препарата за сутки должен проводиться только при тяжелой степени гиперхолестеринемии, высоком риске сердечно-сосудистых патологий. Каждые 2–4 недели терапии у пациента контролируют показатели липидного обмена. Коррекция дозы у пожилых людей не проводится. При тяжелой почечной недостаточности, у монголоидов, при склонности к миопатии противопоказан прием дозы 40 мг. При умеренных нарушениях работы почек начальной доза препарата становится 5 мг.

Особые указания

В инструкции по применению препарата есть раздел особых указаний. К ним относятся следующие пункты:

1. При получении высоких доз препарата возможно проявление канальцевой протеинурии транзиторного типа. Это не говорит об остром заболевании почек или прогрессировании нарушения их функции.
2. При лечении дозами, превышающими 20 мг, возможно развитие патологий опорно-двигательного аппарата (рабдомиолиза, миалгии, миопатии).
3. После интенсивных занятий спортом нельзя проводить определение креатинфосфокиназы, потому что ее активность увеличивается. Если показатели превышают норму в пять раз, через неделю проводится повторное исследование. Терапия не начинается, пока активность креатинфосфокиназы повышена.
4. Следует обратиться к врачу, если на фоне терапии неожиданно появляются мышечные боли и слабость, спазмы, лихорадка, недомогание. Во время приема статинов редко, но возможно проявление иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, которая характеризуется слабостью проксимальных мышц.
5. До начала лечения медикаментом и через три месяца после него рекомендуется контролировать функции печени. Перед приемом таблеток следует пролечить гипотиреоз и нефротический синдром.
6. Во время терапии сообщалось о случаях возникновения интерстициального заболевания легких. Оно проявляется одышкой, непродуктивным кашлем, слабостью, снижением массы тела, лихорадкой.
7. При лечении Розувастатином у пациентов с повышенным содержанием сахара в крови повышается риск развития сахарного диабета второго типа.
8. Следует осторожно управлять транспортом и механизмами при получении терапии медикаментом, потому что могут возникать слабость и головокружение.
9. При проведении фармакокинетических исследований среди японцев и китайцев отмечено, что системная концентрация розувастатина увеличена по сравнению с теми же показателями у пациентов-представителей европеоидной расы.

При беременности

Согласно данным инструкции, применение Розувастатина строго запрещено во время беременности и грудного вскармливания. Во время терапии препаратом женщины репродуктивного возраста должны надежно предохраняться. Применение таблеток при вынашивании ребенка нарушает синтез холестерина у плода. Если женщина, получающая лечение средством, забеременела, терапия немедленно отменяется. Во время грудного вскармливания следует отказаться от терапии лекарством.

В детском возрасте

Розувастатин с3 противопоказан для применения детям и подросткам до 18 лет. Это связано с тем, что в таком возрасте еще не завершено формирование механизмов выработки холестерина и триглицеридов. Получение таблеток несовершеннолетними пациентами может привести к опасным последствиям для жизни. По инструкции, перед началом лечения средством следует обратиться к врачу.

При нарушениях функций почек и печени

При тяжелых нарушениях функции почек применение препарата противопоказано. При умеренном развитии почечной недостаточности противопоказан прием 40 мг, остальные дозировки назначаются с осторожностью. При почечной недостаточности слабой степени выраженности осторожно применяется 40 мг. При умеренных нарушениях почек дозировка составляет 5 мг. При активных заболеваниях печени, повышении сывороточной активности трансаминаз противопоказан прием 5, 10, 20 и 40 мг медикамента. Любая доза с осторожностью применяется при заболеваниях печени в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Розувастатин связывается с разными транспортными белками, поэтому некоторые комбинации с другими препаратами и изоферментами противопоказаны. В инструкции по применению говорится о лекарственном взаимодействии:

1. Одновременный прием Розувастатина с фибриновой кислотой, никотиновой кислотой, Гемфиброзилом, Атазанавиром, Типранавиром, Лопинавиром, ингибиторами ВИЧ-протеазы, Ритонавиром, Циклоспорином, азольными противогрибковыми средствами, макролидными антибиотиками, Эзетимибом, фузидовой кислотой увеличивает риск появления миозита, миопатии. Такие сочетания запрещены.
2. Антациды, содержащие гидроксиды магния или алюминия, снижают плазменную концентрацию препарата на 50 %. Рекомендуется выдерживать между их применениями двухчасовой интервал.
3. Эритромицин повышает время достижения максимальной концентрации медикамента.
4. Не отмечено взаимодействия Розувастатина с Флуконазолом, Кетоконазолом, Дигоксином.
5. Доза препарата корректируется при сочетании с Симепривиром, Клопидогрелом, Элтромбопагом, Дарунавиром, Дронедароном, Итраконазолом, Фосампренавиром, Алеглитазаром, Силимарином, Рифампицином, Байкалином.
6. Комбинация средства с антагонистами витамина К, ингибиторами кальция, Варфарином приводит к увеличению протромбинового времени.
7. Препарат повышает плазменную концентрацию пероральных контрацептивов на основе этинилэстрадиола и норгестрела.
8. Гемфиброзил повышает риск развития миопатии при одновременном применении с Розувастатином. Такое сочетание не рекомендуется. Аналогично следует тщательно взвесить риск и пользу при комбинации препарата с фибратами или липидоснижающими дозами никотиновой кислоты. Противопоказано сочетать препарат в дозе 40 мг с фибратами.

Побочные действия Розувастатина

Во время применения препарата побочные действия выражены незначительно, проходят самостоятельно. В инструкции говорится о следующих негативных реакциях:

• ангионевротический отек, реакция повышенной чувствительности;
• головная боль, головокружение;
• панкреатит, запор, боль в животе, тошнота, диарея;
• крапивница, зуд, сыпь на коже, синдром Стивенса-Джонсона, нарушения в подкожно-жировой клетчатке;
• рабдомиолиз, миалгия, миозит, миопатия, артралгия;
• астенический синдром;
• протеинурия (повышение белка в моче), гематурия;
• повышение активности изоферментов печени, глюкозы, билирубина;
• нарушение работы щитовидной железы;
• тромбоцитопения, желтуха, гепатит;
• потеря или снижение памяти, периферическая нейропатия;
• кашель, одышка;
• гипергликемия, повышение уровня гемоглобина;
• гинекомастия, сексуальная дисфункция;
• депрессия, нарушение сна, бессонница, кошмары;
• периферические отеки.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз препарата его фармакокинетика не меняется. Симптомами передозировки являются усиленные побочные действия. По инструкции, специфического антидота к медикаменту не существует, рекомендовано промывание желудка и мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма. Гемодиализ не эффективен, показана симптоматическая терапия.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при некоторых заболеваниях и состояниях. Ими являются:

• повышенная чувствительность к компонентам состава;
• непереносимость лактозы, нарушение ее всасывания и переваривания, недостаточность лактазы в сыворотке крови;
• возраст до 18 лет;
• иммунодефицит;
• активные заболевания печени, почек;
• миопатия, предрасположенность к ней;
• одновременное применение с Циклоспорином, фибратами;
• беременность, лактация;
• гипотиреоз;
• анамнез мышечных заболеваний;
• миотоксичность;
• чрезмерный прием алкоголя;
• монголоидная раса (для дозы 40 мг).

Существуют состояния, при которых медикамент применяется с осторожностью. Инструкция выделяет следующие:

• риск развития миопатии, рабдомиолиза;
• обширные хирургические операции;
• сепсис;
• травмы;
• возраст старше 65 лет;
• тяжелые эндокринные, метаболические, водно-электролитные нарушения;
• артериальная гипотензия;
• неконтролируемые судорожные припадки.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным, его следует хранить при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги Розувастатина

Заменить средство могут препараты с розувастатином в составе или другим активным веществом, но из той же группы. К аналогам лекарства относятся:

• Розукард – гиполипидемические таблетки на основе аналогичного действующего компонента;
• Роксера – таблетки из группы статинов на основе розувастатина;
• Тевастор – гиполипидемические таблетки, содержащие то же активное вещество;
• Крестор – таблетки против повышенного холестерина, содержащие розувастатин.

Цена Розувастатина

Купить препарат можно через аптеки или интернет-сети по стоимости, на которую влияют концентрация активного компонента в таблетках, количество штук в упаковке, торговая наценка. Примерные цены по Москве:

Видео

Отзывы

Сергей, 49 лет

Препарат Розувастатин мне прописал врач, потому что у меня был слишком высокий холестерин. Это могло привести к проблемам и нагрузке на сердце, поэтому я стал пить таблетки по инструкции. Изначально я принимал по 10 мг в день, через месяц – по 20 мг. Через год мои показатели нормализовались, но нужно периодически пропивать средство для профилактики.

Ираида, 68 лет

Мне прописали лекарство Розувастатин, потому что у меня высокий риск развития ишемии. Вдобавок у меня повышен холестерин, а препарат обещает его снизить. Доктор посоветовал начать с приема 5 мг ежедневно. Доза переносилась хорошо, поэтому мы не стали ее повышать. Мне нравится, что таблетки слегка снижают давление, у них нет побочных реакций.

Григорий, 54 года

У меня начальная стадия атеросклероза, поэтому, чтобы избежать инсульта и инфаркта, я пью таблетки Розувастатин, которые мне прописал врач. Они хорошо переносятся, не вызывают побочных эффектов, от них не тошнит. Я не могу заметить эффект от их приема, но врач постоянно отправляет меня на анализы и говорит, что они хорошие. Значит, средство работает.