Варфарин – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Оторвавшийся тромб часто становится причиной крайне тяжелых последствий для пациента. Причины тромбообразования разнообразны, но механизм формирования кровяного сгустка одинаков. Предотвратить патологический процесс поможет Варфарин – препарат с антикоагулянтным эффектом непрямого действия. Инструкция содержит подробную информацию.

Состав и форма выпуска

Препарат Варфарин (Warfarin) производится в форме круглых светло-голубых таблеток с крестообразной риской, которые фасуются в пластиковые флаконы по 250, 100 или 50 штук. Вторая форма фасовки – ячейковые контурные упаковки, содержащие по 25, 20, 14, 10 и 5 таблеток. Состав препарата:

Состав

Масса

Варфарин натрия (действующее вещество)

2,5 мг

Дополнительные компоненты: магния стеарат, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата, повидон 30, индигокармин, лактоза.

Механизм действия­

Инструкция по применению Варфарина указывает на то, что активное вещество состава блокирует в печени процесс синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Препарат снижает их концентрацию в крови, замедляет процесс образования тромбов. После первого приема таблеток такой эффект наблюдается через 36–72 часа, а максимальное действие отмечается через 5–7 дней постоянной терапии. После завершения приема лекарства активность факторов восстанавливается за 4–5 дней.

Медикамент быстро и почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 98%, метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, чьи изомеры биотрансформируются разными путями и образуют по два метаболита. Неактивные метаболиты выводятся с желчью, активные – реабсорбируются в желудке и кишечнике, выходят с мочой. Период полувыведения равен 20–60 часам в зависимости от вида энантиомера.

Таблетки Варфарин

Показания к применению­

Инструкция производителя указывает на то, что основными поводами назначения Варфарина являются профилактика и лечение эмболии кровеносных сосудов и тромбоза. Список показаний содержит также следующие основания:

  • острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии;
  • рецидив инфаркта миокарда;
  • венозный тромбоз после операции или повторный;
  • эмболический рецидив легочной артерии;
  • вторичные профилактические меры против тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и мерцании предсердий;
  • оперативное вмешательство с целью протезирования сердечных клапанов и сосудов (допустимо одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты);
  • тромбоз периферических, мозговых и коронарных сосудов;
  • в составе комплексной терапии при осуществлении хирургического или медикаментозного тромбоза и при кардиоверсии (электрической) мерцательной аритмии.

Как принимать Варфарин

Таблетки принимаются перорально, раз в день в одно и то же время. Продолжительность курса определяет лечащий врач по ряду индивидуальных показателей пациента. Одним из таких показателей является комплексная оценка кровеносной системы больного, имеющая название – Международное нормализованное отношение (МНО). Для выявления этих данных проводятся специальные лабораторные исследования, которые затем повторяются с регулярностью 4–8 недель.

Инструкция производителя предусматривает начальную дозировку для людей, которые ранее не принимали препарат – 5 мг в день, продолжительностью 4 дня. Далее осуществляется диагностика состояния кровеносной системы и назначается поддерживающая доза (от 2,5 до 7,5 мг в день). Если пациент уже принимал Варфарин в прошлом, то новый курс начинается с удвоенной поддерживающей дозы, которая принималась ранее. Этот режим продолжается два дня, потом доза уменьшается в два раза. На пятый день проводят исследование и назначают скорректированную дозировку.

Согласно медицинским инструкциям рекомендуется поддерживать показатель МНО на уровне от 2 до 3, если речь идет о проведении профилактики венозного тромбоза, фибрилляции предсердий, эмболии легочной артерии, осложненных патологий сердечных клапанов. При осложненном остром инфаркте миокарда и при протезировании сердечных клапанов норма МНО должна поддерживаться в рамках 2,5-3,5. Контроль МНО – это обязательное условие при приеме Варфарина.

Особые указания

При лечении необходимо учесть следующие особые указания инструкции по применению препарата:

  1. Важно строго придерживаться назначенной врачом дозировки. Особенно это правило касается больных, страдающих алкоголизмом или деменцией, так как они могут пропускать прием таблеток, что обуславливает необходимость дополнительного контроля за этой категорией пациентов.
  2. Существуют состояния, при которых действие Варфарина усиливается: гипертиреоз, лихорадка, алкогольный цирроз печени, декомпенсированная сердечная недостаточность.
  3. При почечной недостаточности или нефротическом синдроме эффект от приема может как повышаться, так и понижаться.
  4. Печеночная недостаточность обуславливает усиление действия препарата.
  5. Если при прохождении курса лечения препаратом возникает необходимость в обезболивающих средствах, то необходимо выбрать парацетамол, трамадол или опиаты.
  6. Если у пациента выявлена мутация гена, кодирующего особый фермент, дозировка уменьшается (по причине увеличения времени полувыведения).
  7. Не рекомендуется назначать Варфарин пациентам с нарушением абсорбции галактозы и глюкозы, непереносимостью галактозы и недостатком фермента лактазы.
  8. Если стоит задача получить быстрый антитромбический эффект, то рекомендуется начать лечение с введения гепарина и затем пять-семь дней осуществлять комбинированную терапию Варфарином и гепарином до установления стабильного уровня МНО.
  9. Для исключения кумаринового некроза у пациентов с наследственной недостаточностью антитромбического протеина S или C лечение начинается с введения гепарина (5–7 дней). Начальная дозировка у таких больных не должна превышать 5 мг.
  10. При индивидуальной невосприимчивости в Варфарину назначается введение ударного объема препарата в 5–20 доз.
  11. При лечении Варфарином необходимо тщательно контролировать состояние пожилых людей и людей с печеночной недостаточностью.

Варфарин при беременности

Препарат запрещен к назначению в первом триместре и завершающие четыре недели беременности. В иные периоды назначение допустимо только при исключительной необходимости. Действующее вещество препарата способно быстро проникать через плаценту и нарушать процесс эмбрионального развития, провоцируя мутации и пороки на 6–12 неделе беременности. Следствием приема становятся кровотечения. Инструкция допускает применение Варфарина при грудном вскармливании, препарат, попав в молоко, не меняет показатели свертываемости крови ребенка.

В детском возрасте

В настоящее время отсутствуют достаточные клинические данные о степени эффективности и безопасности приема препарата лицами до 18 лет. Применение возможно только по решению опытного специалиста. Дозировка назначается из расчета 0,2 мг на один кг веса ребенка при условии нормального функционирования печени. В противном случае доза снижается до 0,1 мг на 1 кг веса. При выявлении поддерживающей дозы важно учитывать показатель МНО (уровни должны быть, как у взрослых пациентов).

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Варфарин обязательно назначаются после консультации с врачом. Нельзя самостоятельно менять дозировку или резко прекращать прием препарата. Лекарственные взаимодействия медикамента указаны в инструкции по применению.

Лекарственные препараты
  1. Сочетание средства с Клопидогрелом, Тиклопидином, ацетилсалициловой кислотой, Дипиридамолом, нестероидными противовоспалительными препаратами (кроме ингибиторов циклооксигеназы), пенициллинами ведет к проявлению тяжелых кровотечений.
  2. Опасность развития кровоизлияний усиливается при взаимодействии медикамента с Циметидином, Хлорамфениколом.
  3. Усилить действие Варфарина на организм могут Эритромицин, Ципрофлоксаицн, Хинидин, Фторурацил, Тамоксифен, Гепарин, Азитромицин.
  4. Тетрациклины, протиивогриппозная вакцина, стероидные гормоны, Омерпазол, Парацетамол, альфа-и бета-интерфероны, Офлоксацин, Метронидазол, Метотрексат повышают эффективность препарата.
  5. Аллопуринол, Кетоконазол, Кларитромицин, Итраконазол, Дисульфирам, витамин А, Индометацин, Метотрексат, Миконазол, Кодеин усиливают действие средства. Аналогично действуют тестостерон, Дигоксин, Амитриптилин, Пропранолол, витамин Е, Азитромицин, Флутамид, Флуоксетин, фенофибраты.
  6. Повысить активность средства могут экстракты шалфея, чеснока, дягиля, гинкго, папайи, чеснока. Снижают эффект лекарства зверобой, женьшень.
  7. Не следует сочетать одновременно препараты зверобоя и Варфарин.
  8. Хинин, содержащийся в тонизирующих напитках, усиливает влияние средства.
  9. Лекарство повышает эффективность производных сульфонилмочевины, гипогликемических препаратов.
  10. Действие медикамента снижается при одновременном применении с барбитуратами, витамином С, вальпроевой кислотой, коэнзимом q10, Рифампицином, Циклоспорином. Азатиоприн, Гризеофульвин, Ритонавир, ретиноиды, Сукральфат, Спиронолактон понижают эффективность лекарства.
  11. Сочетание Варфарина с диуретиками может увеличивать концентрацию факторов свертываемости крови, что ведет к снижению действия антикоагулянта.
  12. Употребление продуктов с высоким уровнем витамина К (авокадо, зелень, капусты, сои, лука, гороха, кориандра, оливкового масла, киви, латука) ведет к уменьшению активности лекарства.

Варфарин и алкоголь

Этанол усиливает эффект, который лекарство Варфарин оказывает на организм. По инструкции, лучше не совмещать применение препарата и алкоголя, но врачи допускают употреблять незначительное количество спиртного во время терапии. В день можно выпивать не более 200 мл сухого вина или 50 г крепкого алкоголя (водка, бренди). При превышении дозировки высок риск развития кровотечений.

Побочные действия­

По инструкции, препарат Варфарин способен вызвать большое количество побочных эффектов. К ним относятся:

  • кровоточивость;
  • повышение чувствительности, крапивница;
  • желтуха;
  • увеличение активности ферментов печени;
  • анемия, эозинофилия;
  • боль в животе, диарея, рвота, тошнота;
  • некроз кожи или тубулярный;
  • зуд, сыпь на коже, экзема;
  • нефрит, уролитиаз;
  • нарушения метаболизма;
  • васкулит.

У 8% пациентов, получающих терапию Варфарином, наблюдаются кровотечения. Из них 1% случаев являются тяжелыми и требуют госпитализации, а 0,25% – летальными. Фактором риска развития кровоточивости является неконтролируемая гипертензия. Вероятность кровоизлияния повышается в пожилом возрасте, при кровотечениях в анамнезе, после инсульта, при высокой интенсивности лечения антикоагулянтами и антиагрегантами, при полиморфизме одного из генов.

Редким побочным действием медикамента является кумариновый некроз. Он проявляется припухлостью и потемнением кожных покровов ягодиц или ног. Позже поражения некротизируются. 90% случаев развития данного эффекта приходится на женщин. Проявление наступает на 3–10 дни терапии, оно связано с недостаточностью антитромботических протеинов, что является врожденным. Предотвратить развитие некроза поможет прием лекарства в малых дозах или одновременное употребление гепарина.

Еще более редким побочным эффектом лекарственного средства является ладонно-подошвенный синдром, который развивается у мужчин на фоне атеросклероза. К признакам патологии относятся пурпурные симметричные поражения кожи на подошвах стоп, на пальцах. При этом отмечаются жгучие боли. После отмены применения лекарственного средства побочные признаки уходят.

Передозировка

Во время приема доз, указанных в инструкции по применению, могут развиваться незначительные кровотечения. Если они появляются, дозировка снижается, или терапия на определенный срок прекращается. Если развивается тяжелое кровотечение, то пациенту внутривенно вводят витамин К, назначают активированный уголь, концентрат факторов свертывания или свежезамороженную плазму.

У больного определяют протромбиновое время и индекс МНО (международное нормализованное отношение) и действуют по ситуации:

Параметр МНО, единиц

Действия

До 5

Пропустить следующую дозу, после принимать меньшую дозу

5—9

Пропустить 1–2 дозы, после принимать малые, либо пропустить 1 прием и принять внутрь 1–2,5 мг витамина К

Выше 9

Остановить применение лекарства, принять перорально 3-5 мг витамина К

Выше 9, если планируется операция

Прекратить терапию, принять внутрь 2-4 мг витамина К за сутки до вмешательства

Выше 20, сопровождается сильным кровотечением

Медленно внутривенно ввести 10 мг витамина К, перелить замороженную плазму или концентрат факторов протромбинового комплекса. Витамин К вводить каждые 12 часов.

Противопоказания

Лечение Варфарином имеет свои противопоказания. Они указаны в инструкции по применению:

  • гиперчувствительность к компонентам состава или подозрение на нее;
  • недостаток белков С и S;
  • острые кровотечения;
  • аневризма артерий;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • тромбоэмболические нарушения гемостаза;
  • тяжелые болезни печени, почек, сердца;
  • варикозное расширение вен пищеварительного тракта;
  • первый триместр и последний месяц беременности;
  • люмбальная пункция;
  • острый ДВС-синдром;
  • геморрагический инсульт, тромбоцитопения;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • повышенный риск развития кровотечений, геморрагические расстройства;
  • злокачественная гипертензия;
  • язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые послеоперационные раны;
  • бактериальный эндокардит.

Условия продажи и хранения

Варфарин – это рецептурный препарат, который следует хранить при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Препарат можно заменить одним или несколькими медикаментами, которые оказывают подобное действие и имеют тот же или другой состав. К таковым можно отнести:

  • Варфарекс – антикоагулянтные таблетки, содержащие натрия варфарин в форме клатрата;
  • Мареван – таблетки из группы антикоагуялнтов непрямого действия на основе того же активного компонента;
  • Прадакса – капсулы из категории прямых антикоагулянтов с функцией ингибитора тромбина, содержащие дабигатрана этексилат;
  • Ксарелто – таблетки, ингибирующие факторы свертывания крови, на основе аивароксабана.
Таблетки Варфарекс

Фенилин или Варфарин – что лучше

Аналог Варфарина Фенилин относится к группе непрямых антикоагулянтов. Его показания к применению сходны с теми, что указаны в инструкции рассматриваемого препарата. Их отличия состоят в активном веществе состава – в Фенилине это фениндион. Противопоказания и побочные эффекты медикаментов одинаковы. Решать, что из них лучше, может только доктор.

Цена­

Препарат продается в аптеках по ценам, зависящим от производителя, ценовой политики продавца и количества таблеток в упаковке. По Москве примерная стоимость составит:

Тип лекарства

Производитель

Цена, рублей

Таблетки 2,5 мг 100 шт.

Такеда, Норвегия

183

Канонфарма, Россия

93

Оболенское, Россия

108

2,5 мг 50 шт.

Такеда, Норвегия

121

Канонфарма, Россия

90

Никомед 2,5 мг 50 шт.

Озон, Россия

61

Отзывы

Артем, 49 лет

Назначили курс Варфарина после того, как самостоятельно решил позаботиться о своем здоровье и пройти обследование в медицинском центре. Все показатели были в норме, а вот анализ крови выявил риск тромбоза. Тем более наследственность располагает. После завершения лечения повторное обследование выявило устранение проблемы.

Александр, 55 лет

Мне несколько лет назад сделали пару операций на легких. Естественно возник риск тромбоза. Принимал таблетки Варфарина, в результате после обследования кровеносной системы факторов повышенного тромбообразования обнаружено не было. Сейчас очевидных причин принимать препарат нет, но я хочу спросить врача, можно ли пропить курс для профилактики.

Алексей, 51 год

Хорошо, что сейчас появились такие таблетки, которыми можно разбавить кровь. Цена – копеечная. Правда, у меня от Варфарина иногда бывают позывы к тошноте. Из-за работы заработал себе тромбоз вен. Лечился долго и добросовестно два года. Выполнял все, что врач прописал, в том числе пил эти таблетки. Сейчас сосуды, почти как новые.

Проект компании SIA One-Click при партнерстве с PE Voronkov M.S.