Азатиоприн – инструкция и отзывы

Согласно принятой медицинской классификации Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, чьим активным веществом является одноименное вещество. Лекарство призвано подавлять иммунитет человека для обеспечения лучшей приживаемости тканей и органов, лечения некоторых болезней. Препарат производится в России.

Состав и форма выпуска

Азатиоприн (Azathioprine) выпускается в формате таблеток, другие формы лекарства не встречаются. Состав средства:

Свойства препарата

Входящий в состав таблеток азатиоприн блокирует деление клеток и пролиферацию гранулоцитов, обладает иммунодепрессивным действием. Если сравнивать лекарство с аналогом Меркаптопурином, то Азатиоприн обладает более выраженным иммунодепрессивным эффектом при меньшем цитостатическом действии.

После приема таблетки быстро всасываются из желудка, на 30% связываются с плазменными протеинами. Биотрансформация активного компонента происходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и меркаптопурина. Оба метаболита активны, проникают в ткани, головной мозг. Период полувыведения равен пяти часам, пик концентрации наблюдается через полтора часа после приема, остатки выводятся с желчью и почками.

Показания к применению

У Азатиоприна имеется множество показаний. Инструкция выделяет следующие:

• предупреждение реакции отторжения трансплантата после пересадки органов (комплексная терапия);
• дерматомиозит;
• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• активный хронический гепатит;
• болезнь Крона;
• миастения;
• псориаз;
• узелковый периартериит;
• синдром Рейтера;
• вульгарная пузырчатка;
• системная красная волчанка;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• аутоиммунный гломерулонефрит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Азатиоприна указывает, что таблетки принимаются перорально. Дозировка определяется врачом индивидуально, зависит от показаний, степени тяжести течения болезни, сопутствующей терапии. Для предупреждения пересаженного трансплантата лекарство сочетается с Циклоспорином, кортикостероидами. Ударная суточная доза составляет 5 мг/кг веса курсом 1-2 месяца. Затем препарат принимают в поддерживающей дозировке 1-4 мг/кг веса в сутки в 2-3 приема.

Поддерживающая терапия длится неограниченно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа суточная доза вновь повышается до 4 мг/кг массы тела. При других заболеваниях препарат принимается по 1,5-2 мг/кг веса в 3-4 приема. Возможно увеличивать суточную дозу до 200-250 мг, разделенных на 2-4 приема. При ревматоидном артрите таблетки принимаются по 1-2,5 мг/кг веса в сутки в 1-2 приема курсом не менее 3 месяцев. Поддерживающая доза равна 0,5 мг/кг массы тела однократно в день. При активном хроническом гепатите принимаются 1-1,5 мг/кг веса в сутки.

Особые указания

В инструкции по применению следует изучить раздел особых указаний. Выдержки из него:

1. Первые два месяца терапии следует еженедельно следить за картиной периферической крови. Затем анализы делают каждые 14-30 дней. Помимо крови изучают активность ферментов печени, уровень щелочной фосфатазы, билирубина.
2. При нарушении работы печени, почек, сочетании с Аллопуринолом доза снижается на 25% от рекомендуемой инструкцией.
3. Терапия препаратом проводится с осторожностью при опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, ветряной оспе, радиационном или цитотоксическом лечении.
4. Средство противопоказано в детском возрасте, при беременности, лактации.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции следует изучить подробно раздел о лекарственном взаимодействии. Сочетания и последствия:

1. Аллопуринол усиливает токсические эффекты Азатиоприна, а Ко-Тримосказол увеличивает его миелотоксическое действие.
2. Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к тяжелой лейкопении.
3. Комбинация препарата с иммунодепрессантами (глюкокортикоидами, Цикслоспорином, антителами) чаще приводит к развитию инфекции, возникновению новообразований.
4. Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.
5. Вакцинация на фоне лечения Азатиоприном может увеличивать репликацию вируса (при использовании живых вакцин) или подавление продукции антител (при применении инактивированных вакцин).

Азатиоприн и алкоголь

В период лечения строго запрещен прием алкоголя и напитков или лекарств на его основе. Этиловый спирт подавляет функции печени, что нарушает метаболизм и работу лекарства, ведя к усилению частоты развития побочных эффектов и повышая риск передозировки. Этанол опасен для пациентов, страдающих от болезней, которые лечит препарат, возможны осложнения и обострения.

Побочные действия Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн может провоцировать развитие побочных эффектов во время приема. К самым известным реакциям относятся:

• миелодепрессия;
• присоединение вторичных инфекций;
• макроцитоз;
• тошнота, рвота, анорексия;
• мегалобластный эритропоэз;
• артралгия;
• кожная сыпь;
• миалгия;
• эрозивно-язвенные поражения губ и полости рта;
• лекарственная аллергия;
• холестатический, токсический гепатит;
• панкреатит, эрозии, язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз кишечника, перфорации кишки (после трансплантации);
• почечная недостаточность, заболевания легких, менингеальные реакции, гемолитическая анемия (все в единичных случаях);
• препарат обладает тератогенным, эмбриотоксическим и канцерогенным действиями, может вызвать развитие злокачественных опухолей.

Передозировка

При превышении дозы лекарства, указанной в инструкции, могут наблюдаться признаки диспепсии, панцитопения, нарушение работы печени, усиление прочих побочных эффектов. При подозрении на передозировку следует обратиться к врачу за назначением симптоматического лечения, проведения гемодиализа. Последняя процедура отличается средней эффективностью.

Противопоказания

Использование Азатиоприна некоторыми категориями пациентов запрещено. Инструкция выделяет противопоказания:

• печеночная недостаточность;
• чувствительность к компонентам состава;
• непереносимость лактозы, недостаток фермента лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
• беременность, лактация;
• угнетенный гемопоэз;
• детский возраст.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным, хранится вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с таким же иммунодепрессивным свойством, на основе аналогичного или другого активного компонента. Аналогами Азатиоприна можно назвать:

• Альфетин – иммунодепрессивный лиофилизат для проведения инфузий, содержащий альфа-фетопротеин, полученный из абортируемой крови;
• Профеталь – иммунодепрессивный порошок для приготовления инъекционного раствора на основе альфа-фетопротеина.

Видео

Отзывы

Мария, 56 лет

У меня хронический гепатит, печень работает слабо, но я борюсь за свое здоровье. По совету врача принимаю таблетки Азатиоприн. Они обладают подавляющим иммунитет действием, что положительно сказывается на работе пораженной печени. Я заметила, что, начав прием препарата, самочувствие улучшилось. Показатели крови тоже близки к норме.

Максим, 43 года

Два года назад мне пересадили почку – одна отказала из-за аварии. После трансплантации я полгода принимал препарат Азатиоприн, чтобы улучшить приживаемость органа и не допустить его отторжения. Таблетки переносились хорошо, лишь пару раз меня тошнило, но побочные эффекты потом совсем не проявлялись. Почка прижилась, меня это сильно радует.