Миотропные препараты-спазмолитики: механизм действия

Лекарства из группы спазмолитиков снимают спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, из-за которых возникает боль. В отличие от нейротропных они воздействуют не на нервы, а на биохимические процессы в тканях и клетках. Список препаратов включает как растительные средства, так и медикаменты на основе искусственных химических соединений.

Что такое миотропные спазмолитики

Так называются лекарственные средства, основное действие которых заключается в снятии спазмов гладкой мускулатуры, присутствующей практически во всех жизненно важных органах. Из-за спазмов приток крови к сжавшимся тканям ограничивается, что только усиливает болевой синдром. По этой причине важно расслабить гладкомышечную ткань, чтобы снять боль. С такой целью и используют спазмолитики миотропного действия.

Классификация спазмолитиков

Основной эффект миотропных и других препаратов-спазмолитиков – уменьшение интенсивности и количества спазмов гладкой мускулатуры. Это способствует снятию боли, но такой эффект может достигаться по-разному в зависимости от вида антиспазматических средств. В основу их классификации положена природа спастической реакции, на которую влияют данные препараты. Они делятся на следующие основные группы:

  • М-холинолитики, или нейротропные препараты. Их действие заключается в блокировании передачи мышцам нервных импульсов, из-за чего мускулатура расслабляется. Дополнительно М-холинолитики обладают антисекреторным эффектом.
  • Миотропные спазмолитики. Действуют непосредственно на процессы внутри самой сократившейся мышцы. Вещества, содержащиеся в миотропных средствах, не дают мускулатуре сжиматься, снимают судороги.
  • Комбинированные спазмоанальгетики. Сочетают в себе сразу несколько активных компонентов, поэтому не только расслабляют гладкомышечные волокна, но и оказывают обезболивающее действие.
  • Растительного происхождения. К таким относятся отвары и настои лекарственных трав. Некоторые из них содержат вещества, которые влияют на способность гладких мышц сокращаться.

Нейротропные

В группу нейротропных препаратов-спазмолитиков отнесены лекарства, которые оказывают влияние на центральную и периферическую нервную систему. К первой относится головной и спинной мозг. Периферическую нервную систему составляют отдельные нервные цепи и группы, проникающие во все участки тела человека. В зависимости от механизма действия нейротропные препараты делятся на следующие категории:

  • Центрального действия: Апрофен, Дифацил. Блокируют проведение импульса по рецепторам 3-го типа, которые расположены в гладких мышцах, и 1 типа, локализующихся в вегетативных нервных узлах. Дополнительно оказывают седативное действие.
  • Периферического действия: Бускопан, Нескопан, метоциния и прифиния бромид. Блокируют М-холинорецепторы в организме человека, за счет чего гладкая мускулатура расслабляется.
  • Центрального и периферического действия: Атропин, экстракт белладонны. Обладают эффектами сразу двух перечисленных выше групп.
Атропин

Миотропные

При воздействии препаратов миотропного действия происходит не блокирование идущих к мышцам нервных импульсов, а изменение течения внутри мускулатуры биохимических процессов. Такие лекарства тоже делятся на несколько групп:

  • Блокаторы натриевых каналов: Мебеверин, Хинидин. Они не дают натрию взаимодействовать с мышечными тканями и рецепторами, тем самым предотвращая спазмы.
  • Нитраты: Нитроглицерин, Нитронг, Сустак, Эринит, Нитроспрей. Такие средства снижают уровень кальция за счет синтеза циклического гуазинмонофосфата – вещества, вступающего в реакцию с различными соединениями внутри организма.
  • Аналоги холецистокинина: Холецистокинин, Гимекромон. За счет расслабления сфинктеров мочевого пузыря и мышечной ткани желчного пузыря они улучшают отток желчи в двенадцатиперстную кишку и понижают давление внутри желчевыводящих путей.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы: Дротаверин, Но-шпа, Бенциклан, Папаверин. Влияют на одноименный фермент, который обеспечивает доставку к мышечным волокнам натрия и кальция. Так указанные средства уменьшают уровень этих микроэлементов и снижают интенсивность сокращений мышц.
  • Неселективные и селективные блокаторы кальциевых каналов: Нифедипин, Дицетел, Спазмомен, Бендазол. Калий провоцирует спастические сокращения мышц. Препараты из этой группы не дают ему проникать в клетки мускулатуры.

Комбинированные

Более популярными являются препараты, содержащие несколько активных компонентов. Причина состоит в том, что одна таблетка таких средств не просто снимает спазмы, но и сразу купирует как боль, так и ее причину. Состав комбинированных спазмолитиков может включать следующие активные компоненты:

  • парацетамол;
  • фенилэфрин;
  • гвайфенезин;
  • ибупрофен;
  • пропифеназон;
  • дицикловерин;
  • напроксен;
  • метамизол натрия;
  • питофенон;
  • фенпивириния бромид.

Центральным компонентом чаще выступает парацетамол. Его комбинируют с нестероидными противовоспалительными веществами. Во многих препаратах содержатся комбинации питофенона, метамизола натрия, фенпивириния бромида. Среди известных комбинированных спазмолитических средств выделяются:

  • Пенталгин;
  • Новиган;
  • Триган;
  • Спазмалгон;
  • Андипал.

Природные

На гладкомышечные волокна способны воздействовать и некоторые растения. К таким относятся красавка, фенхель, мята, пижма и ромашка. Их экстракты входят в разные таблетированные лекарства. Известными на сегодня являются следующие растительные препараты:

  • Плантекс. Эффективен при спазмах кишечника, может использоваться для лечения детей.
  • Проспан. Снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов, сокращает интенсивность кашля.
  • Азулан. Используется для терапии гастрита, дуоденита, колита, метеоризма.
  • Алталекс. Проявляет спазмолитический эффект при расстройствах выделения желчи и воспалительных заболеваниях дыхательных путей.
  • Иберогаст. Рекомендован при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
  • Танацехол. Эффективен при дискинезии желчевыводящих путей, постхолецистэктомическом синдроме, хроническом некалькулезном холецистите.

Характеристика спазмолитических препаратов

Фармацевтическая промышленность предлагает разные формы выпуска обезболивающих. Благодаря этому можно подобрать тот вид лекарства, которое будет эффективно при определенной локализации боли. Антиспазматические средства выпускаются как в виде препаратов для местного применения, так и для приема внутрь. Основные формы спазмолитических лекарств:

  • Таблетки. Предназначены для приема внутрь. Недостаток – оказывают побочные эффекты на пищеварительный тракт и другие системы органов. Самым популярным в этой категории является Папаверин.
  • Свечи. Используются ректально, т. е. для введения в прямую кишку через анальное отверстие. После использования свечи расплавляются и быстро всасываются в слизистую оболочку внутренних органов.
  • Уколы в ампулах. Предназначены для внутримышечного введения. Преимущество таких средств – отсутствие побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Широко распространенным является Спазмалгон. При его внутримышечном введении происходит быстрое всасывание активных компонентов, благодаря чему эффект обезболивания достигается быстрее.
  • Травы. Используются для приготовления отваров, настоек, настоев.
Характеристика спазмолитических препаратов

Показания

Антиспазматические средства имеют широкий список показаний. Они предназначены для применения при болях и спазмах разной этиологии. Благодаря длительному и быстрому действию могут применяться для лечения:

  • головной боли, мигрени;
  • цистита и мочекаменной болезни;
  • болезненных месячных;
  • зубной боли;
  • травматических состояний;
  • почечных и кишечных колик;
  • гастрита;
  • панкреатита;
  • холецистита;
  • ишемического или хронического колита;
  • повышенного давления глазного дна;
  • хронической недостаточности мозгового кровообращения;
  • острых приступов стенокардии;
  • бронхиальной астмы;
  • спазмов сосудов при гипертонической болезни;
  • шоковых состояний;
  • состояний после пересадки внутренних органов или тканей;
  • болевого синдрома в постоперационный период.

Побочные эффекты

Появление определенных побочных эффектов при приеме антиспазматических средств зависит от группы лекарства, способа его применения и индивидуальных особенностей здоровья человека. К общим негативным реакциям, которые могут возникнуть после использования спазмолитических средств, относятся следующие симптомы:

  • бессонница;
  • атаксия;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистых оболочек;
  • беспокойство;
  • тахикардия;
  • слабость;
  • замедленность действия;
  • спутанность сознания;
  • аллергия;
  • учащенное сердцебиение;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • замедленность действий;
  • снижение потенции;
  • атаксия;
  • нечеткость зрения;
  • задержка мочеиспускания;
  • парез аккомодации;
  • запоры.

Противопоказания

Поскольку антиспазматические средства обладают сложным механизмом действия, перед их применением нужно изучить противопоказания к использованию таких лекарств. При беременности или лактации и в детском возрасте их назначают с осторожностью, так как многие спазмолитические средства запрещены для лечения указанных категорий пациентов. К абсолютным противопоказаниям относятся:

  • гипертиреоз;
  • мегаколон;
  • псевдомембраноз;
  • острые кишечные инфекции;
  • миастения;
  • болезнь Дауна;
  • недостаточность функций надпочечников;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • автономная нейропатия;
  • острая стадия хронических воспалительных заболеваний;
  • индивидуальная непереносимость составляющих препаратов;
  • выраженный склероз сосудов головного мозга.

Эффективные спазмолитические средства

В гастроэнтерологии такие лекарства рекомендованы для лечения синдрома раздраженного кишечника, функциональной диспепсии, обострениях язвенных заболеваний. Миотропные спазмолитики при ВСД (вегетососудистой дистонии) помогают снизить давление, но они не лечат причину заболевания. Некоторые спазмолитические средства эффективны при патологиях бронхов, другие – помогают при стенокардии, третьи – оказывают положительное влияние при желчекаменной болезни. Для каждой группы заболеваний выделяют несколько действенных антиспазматических средств.

При заболеваниях кишечника

Выбирая антиспазматические препараты для лечения боли при проблемах с кишечником, важно подробно изучать инструкцию к лекарствам. Многие спазмолитические средства вызывают запор. Особенно это касается лиц пожилого возраста. Более эффективными при заболеваниях кишечника считаются следующие препараты:

  • Мебеверин. Назван по одноименному активному компоненту в составе. Относится к категории миотропных спазмолитиков. Выпускается в виде таблеток, которые принимают внутрь не разжевывая. Дозировку определяет врач.
  • Пинаверия бромид. Это и есть действующее вещество препарата. Оно оказывает миотропное спазмолитическое действие: слабое М-холиноблокирующее и ингибирующее кальциевые каналы. Форма выпуска – таблетки. Принимать нужно по 1-2 таблетки 1-2 раза за сутки.
Таблетки Мебеверин

При холецистите и панкреатите

В случае таких патологий антиспазматические средства помогают уменьшить боль – острую, тянущуюся. В сочетании с другими лекарственными средствами спазмолитические медикаменты облегчают течение заболевания. Часто применимыми при холецистите и панкреатите являются:

  • Но-шпа. Содержит дротаверин – вещество, оказывающее миотропное действие за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Но-шпа выпускается в виде таблеток и раствора в ампулах. Первые принимают внутрь по 3-6 шт. в день. Средняя суточная дозировка дротаверина в ампулах составляет 40-240 мг. Препарат вводят внутримышечно за 1-3 раза.
  • Платифиллин. Одноименное вещество в составе препарата оказывает вазодилатирующее, спазмолитическое, седативное действие. Платифиллин относится к категории М-холиноблокаторов. Препарат представлен таблетками и ампулами с раствором. Уколы делают 3 раза за сутки по 2-4 мг. Таблетки предназначены для приема внутрь по 1 шт. 2-3 раза в день.

При головной и зубной боли

Против головной или зубной боли более эффективны антиспазматические средства в виде таблеток. Их действие усиливается в сочетании с приемом нестероидных противовоспалительных или обезболивающих средств. Часто применяются:

  • Бенциклан. Это миотропный спазмолитик на основе одноименного действующего вещества. Оно обладает способностью блокировать кальциевые каналы, дополнительно проявляет антисеротониновый эффект. Форма выпуска Бенциклана – таблетки. Их принимают 1-2 раза за сутки по 1-2 шт.
  • Папаверин. Существует в форме ректальных суппозиториев, таблеток и раствора для инъекций. Все они содержат папаверина гидрохлорид – вещество, ингибирующее фосфодиэстеразу, тем самым оказывая миотропное спазмолитическое действие. Таблетки принимают внутрь по 3-4 раза в сутки. Дозировка определяется возрастом пациента. Свечи Папаверин используют в дозе 0,02г, постепенно увеличивая ее до 0,04 г. В сутки не рекомендуется использовать более 3 суппозиториев. Раствор вводят внутривенно или внутримышечно. Доза зависит от возраста пациента.

При месячных

Некоторые женщины испытывают во время менструаций такую сильную боль, что не могут встать с постели. Болевой синдром бывает связан с повышенной чувствительностью женского организма к происходящим изменениям или эмоциональной возбудимостью. Общей причиной боли являются спазмы матки. Их можно снять с помощью антиспазматических средств. Из них чаще используются:

  • Дротаверин. Назван по одноименному веществу в составе. Дротаверин относится к категории М-холиноблокаторов. Формы выпуска препарата: раствор для инъекций, таблетки. Последние принимают внутрь по 40-80 мг. Раствор вводят внутривенно или подкожно. Дозировка составляет 40-80 мг 3 раза за сутки.
  • Дицикловерин. Так называется и активный компонент в составе препарата. Дицикловерин является спазмолитиком из группы холинолитиков. Препарат существует только в форме раствора. Его вводят внутримышечно. Доза устанавливается индивидуально.
  • Гиосцина бутилбромид. Одноименное действующее вещество обладает способностью блокировать М-холинергические рецепторы. Препарат представлен таблетками и суппозиториями. Первые принимают внутрь, последние вводят ректально. Доза зависит от возраста пациента. Еще Гиосцина бутилбромид выпускается в форме раствора, который вводят внутримышечно или внутривенно. Доза для взрослых – 20-40 мг.

При спазмах сосудов

Для снятия спазмов сосудов применяются препараты, дополнительно обладающие сосудорасширяющим эффектом. Принимать их длительное время не стоит, поскольку такие лекарства могут вызывать привыкание. Снять спазмы сосудов способны следующие медикаменты:

  • Никоверин. Содержит папаверин и никотиновую кислоту. Является комбинированным антиспазматическим средством, который оказывает спазмолитическое и гипотензивное действия. Также относится к категории ингибиторов фосфодиэстеразы. Форма выпуска Никоверина – таблетки. Их принимают по 1 шт. до 3-4 раз за сутки.
  • Эуфиллин. Содержит аминофиллин – вещество, оказывающее спазмолитическое действие миотропного характера и относящееся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы. Таблетки Эуфиллин принимают внутрь. Доза определяется врачом. Внутривенные инъекции делают в дозировке 6мг/кг. Препарат разбавляют 10-20 мл 0,9%-го раствора NaCl.

При астме

Использование антиспазматических средств при бронхиальной астме требует особой внимательности. Причина в том, что длительное применение таких лекарств может спровоцировать скопление в легких мокроты из-за постоянного расслабления бронхов. В результате в них будут нарастать пробки, которые могут только усугубить состояние пациента, страдающего астмой. По разрешению врача допускается использовать следующие препараты:

  • Теофиллин. Назван по одноименному компоненту. Относится к группе миотропных спазмолитиков и категории ингибиторов фосфодиэстеразы. Кроме того, теофиллин снижает транспортировку ионов кальция сквозь мембраны клеток. Средняя суточная дозировка составляет 400 мг. При хорошей переносимости дозу таблеток можно увеличить на 25%.
  • Атровент. Формы Атровента: раствор и аэрозоль для ингаляций. Они содержат ипатропия бромид. Это действующее вещество является блокатором М-холинорецепторов. Ингаляции осуществляют по 4 раза за сутки. Для их проведения 10-20 капель раствора помещают в ингалятор. Доза аэрозоля – 2 впрыскивания до 4 раз за сутки.
Раствор Атровент

При мочекаменной болезни

Основным симптомом мочекаменной болезни является почечная колика. Она возникает из-за изменений в мочевых путях и почках и образования в них камней. Колика сопровождается ноющей, тупой болью. Она мучает человека постоянно, иногда бывает очень острой. По этой причине применение антиспазматических средств при мочекаменной болезни является одним из обязательных методов лечения. Справиться с болью помогают:

  • Бускопан. Содержит гиосцина бутилбромид. Является препаратом нейротропного действия из группы М-холинолитиков. Формы выпуска Бускопана: таблетки, свечи. Последние предназначены для ректального применения по 1-2 шт. до 3 раз за сутки. Таблетки принимают внутрь по 1-2 шт. до 3 раз в день.
  • Спазмалгон. Содержит питофенон, метамизол натрия и фенпивериния бромид. За счет этих компонентов Спазмалгон оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действия. Таблетки Спазмалгон принимают внутрь по 1-2 шт. после еды. Процедуру повторяют 2-3 раза за сутки. В виде раствора лекарство вводят по 5 мл до 3 раз на протяжении дня.
  • Атропин. Содержит активный компонент атропина сульфат. Он относится к категории нейротропных М-холинолитиков. Основная форма выпуска Атропина – инъекционный раствор. Еще препарат существует в виде глазных капель. Раствор вводят в вену, мышцу или подкожно. Дозировка при язве желудка или 12-перстной кишки составляет 0,25-1 мг. Капли используют для закапывания в глаза 2-3 раза в сутки.

Видео

Проект компании SIA One-Click при партнерстве с PE Voronkov M.S.