Антибиотики группы макролидов: названия и действие препаратов

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

Механизм действия макролидов

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

Это наименее токсичные антибиотики, безопасны и хорошо переносятся пациентам.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

тонзиллофарингит, острый синусит;
обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
коклюш;
хламидиоз, сифилис;
периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

гепатит, желтуха;
лихорадка, общее недомогание;
нарушение слуха;
тромбофлебит, флебит;
аллергия, сыпь, крапивница.

Механизм действия макролидов

Статьи по теме

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

	14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные	Эритромицин, олеандомицин (первого поколения)		Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения)
Пролекарства	Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина		Миокамицин (ацетат мидекамицина)
Полусинтетические	Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин	Азитромицин (второго поколения)	Рокимитацин

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Наименование препарата	Эритромицин	Олеандомицин
Форма выпуска	Таблетки, мазь, порошок для раствора	Таблетки
Показания к применению	Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина	Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис
Противопоказания	Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация	Желтуха, печеночная недостаточность
Способ применения	Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды	Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток
Побочные эффекты	Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия	Кожный зуд, крапивница
Стоимость, рублей	90 за 20 таблеток 250 мг	80 за 10 шт. 250 мг

Эритромицин

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Наименование препарата	Азитромицин	Сумамед	Макропен	Рулид
Форма выпуска	Капсулы, таблетки, порошок	Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок	Таблетки, гранулы	Таблетки
Показания к применению	Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго	Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит	Энтерит, дифтерия, коклюш	Цервиковагинит, синусит, пневмония
Противопоказания	Лактация, почечная, печеночная недостаточность	Нарушения функции печени	Нарушения функции почек	Одновременный прием эрготамина
Способ применения	По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды	500 мг раз в сутки курсом 3 дня	По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели	По 150 мг каждые 12 часов
Побочные эффекты	Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит	Боль в грудной клетке, головная боль	Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея	Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция
Стоимость, рублей	1420 за 6 капсул 250 мг	445 за 3 шт. 500 мг	270 за 8 шт. 400 мг	980 за 10 шт. 150 мг

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Наименование препарата	Линкомицин	Клиндамицин
Форма выпуска	Мазь, ампулы, капсулы	Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения
Показания к применению	Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез	Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит
Противопоказания	Беременность, лактация, возраст до 3 лет	Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет
Способ применения	Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день	Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов
Побочные эффекты	Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит	Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз
Стоимость, рублей	45 за 20 капсул 250 мг	175 за 16 капсул 150 мг

Таблетки Клиндамицин

Макролиды для детей

Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:

Кларитромицин;
Роксимитроцин;
Азитромицин;
Спирамицин;
Джозамицин.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Статья обновлена: 03.09.2018