Алпростан – инструкция по применению, механизм действия, состав, форма выпуска и цена

Когда болят и немеют ноги, это может говорить об облитерирующих заболеваниях нижних конечностей. При данной патологии наблюдается сужение сосудов вплоть до полного закрытия просвета. Результат – омертвление лишенных кровоснабжения тканей, гангрена, ампутация. Чтобы этого не случилось, врачи прописывают Алпростан (Alprostan).

Состав и форма выпуска

Алпростан – это препарат, который производит чешская компания Зентива. Лекарство выпускают в виде концентрата для приготовления раствора. В одной ампуле – 0,2 мл средства. Согласно инструкции, Алпростан содержит следующие вещества:

Фармакологические свойства

Алпростадил является искусственно созданным аналогом простагландина Ei. Он входит в группу физиологически активных веществ, которые образуются ферментным путем из незаменимых жирных кислот и некоторых других веществ. Инструкция по применению Алпростана указывает, что активный компонент препарата обладает сосудорасширяющими и ангиопротекторными свойствами. За счет этого он успешно справляется со следующими задачами:

• улучшает периферическое кровообращение, микроциркуляцию крови, метаболизм;
• способствует увеличению просвета сосудов (вазодилататор), прежде всего – артериол, мышечных артерий, прекапиллярных сфинктеров;
• повышает реологические характеристики (текучесть) крови;
• снижает адгезию (сцепление) и агрегацию (объединение) тромбоцитов;
• обладает фибринолитическим эффектом – влияет на фибрин, способствуя рассасыванию тромба;
• предотвращает развитие сердечно-сосудистых патологий (антиатерогенное действие), замедляя активацию нейтрофилов и излишнее разрастание клеток стенок сосудов;
• снижает общее сопротивление периферических сосудов, артериальное давление;
• увеличивает частоту сокращений сердца, что стимулирует сердечный выброс;
• способствует эластичности эритроцитов;
• стимулирует гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки;
• подавляет выработку желудочного сока.

При введении раствора в артерию новорожденного лекарство способствует временному сохранению артериального протока. При вводе внутрь пещеристых тел полового члена (интракавернозно) расслабляет их гладкую мускулатуру, что способствует улучшению кровотока и микроциркуляции. Алпростадил метаболизируется в легких, образуя 3 активных метаболита. Самым эффективным из них является PGE0. Перерабатываются метаболиты в печени и почках, 12% покидает организм в составе кала, 88% – с мочой.

Показания к применению

Алпростадил назначают при облитерирующих заболеваниях нижних конечностей III-IV стадии. Показанием к применению препарата являются следующие состояния:

• эндартериит;
• ангиопатия из-за сахарного диабета;
• облитерирующие болезни сосудов, спровоцированные атеросклерозом;
• системные болезни, которые сопровождаются поражением сосудов (патология Бюргера);
• синдром Рейно;
• васкулит при системной склеродермии;
• нарушение периферического кровотока из-за вибрации.

Алпростан назначают новорожденным, у которых наблюдаются критические врожденные пороки сердца, спровоцированные незаращением открытого артериального протока, из-за чего показана операция. Лекарство вводят перед оперативным вмешательством, чтобы временно обеспечить функционирование ОАП.

Способ применения и дозировка

Перед применением содержимое одной ампулы растворить в 9,8 мл физиологического раствора или 5-10% раствора глюкозы. С другими растворителями Алпростан несовместим. Дальше полученное средство надо будет доводить до большего объема, придерживаясь инструкций врача. Лекарство готовят за несколько минут до инфузии, срок хранения – не дольше 12 часов.

При ишемии сосудов ног лекарство вводят медленно, от 2 до 3 часов. Ускорение процесса может спровоцировать побочные эффекты. Лекарство закапывают внутривенно в следующей дозировке:

• 50–200 мкг раз в сутки;
• 50–100 мкг 2 раза на протяжении суток.

В большинстве случаев курс лечения составляет от 7 до 14 дней. Максимально инструкция разрешает закапывать препарат четыре недели. Если через 14 дней после начала применения Алпростана желаемый эффект отсутствует, средство лучше заменить.

Новорожденным инструкция рекомендует закапывать препарат с помощью непрерывной инфузии или путем введения в артериальный проток через пупочную артерию. Дозировка: от 0,01 до 0,05 мкг на килограмм веса в минуту, при необходимости ее можно повысить до 0,1 мкг/кг/мин. При признаках открытия артериального протока снизить дозу до минимально эффективной (стандарт – 0,01-0,02 мкг/кг/мин). При появлении побочных реакций дозировку уменьшить.

Особые указания

Препарат можно применять только в клинике при наличии специального оборудования. Инструкция указывает, что во время лечения необходим непрерывный контроль:

• состояния сердца, сосудов (артериального давления, частоты сердечных сокращений);
• кислотно-щелочного баланса;
• показателей свертывающей системы крови;
• баланса жидкости;
• веса.

Больные с ишемией сердца, почечной недостаточностью должны пребывать в стационаре во время применения Алпростана и еще на протяжении суток. Чтобы избежать гипергидратации (избыточного скопления воды в организме), объем вводимой жидкости у таких пациентов не должен быть выше 50-100 мл/сут. Больные, находящиеся на диализе, должны применять препарат в постдиализный период.

Надо соблюдать осторожность во время вождения и работе с точными механизмами. Алпростан снижает верхнее давление, способен спровоцировать головную боль, головокружение, тошноту, сильную усталость, что может повлиять на скорость реакции.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, сочетание Алпростана с антигипертензивными средствами и вазодилататорами может спровоцировать гипотензию. Комбинация препарата с антикоагулянтами, антиагрегантами (препятствуют образованию тромбов) повышает риск кровотечения.

Побочные действия и передозировка

Превышение дозы может спровоцировать апноэ (остановку дыхания во сне), брадикардию, гипотензию. При появлении этих симптомов инструкция рекомендует снизить дозу и уменьшить скорость инфузии до исчезновения неприятных симптомов. При апноэ и брадикардии применение Алпростана на некоторое время прекратить и приступить к симптоматическому лечению. В дальнейшем вводить препарат с большой осторожностью.

Самым частым осложнением является воспаление вены (флебит) в месте ввода препарата, которое проявляется красной полоской вдоль сосуда. В большинстве случаев след исчезает через несколько часов после процедуры. С увеличением дозы, скорости ввода Алпростана, риск раздражения вены увеличивается. Кроме того, возможны следующие осложнения:

• головная боль, головокружения, тошнота, рвота, диарея повышение температуры (гипертермия), у новорожденных – гипотермия;
• крапивница, сыпь на коже, гиперемия (покраснение эпидермиса);
• гипотензия;
• после ввода в артерию – приливы жара, парестезия (расстройство чувствительности;
• отклонение от нормы ферментов, вырабатываемых печенью (гипербилирубинемия);
• отечность, эритема (покраснение кожи из-за расширения сосудов);
• спутанность сознания, судороги, одышка;
• тахикардия, стенокардия, снижение верхнего артериального давления, AV-блокада;
• аритмия, сердечная недостаточность;
• отек легких, тахипноэ (учащенное поверхностное дыхание);
• гипертонус мышц шеи;
• анемия (дефицит кислорода), гиперкапния (избыток углекислого газа в крови);
• гематурия (кровь в моче);
• гиперостоз – патологическое разрастание костей из-за высокой концентрации костного вещества;
• гипо- или гипергликемия;
• тахифилаксия – снижение лечебного эффекта при повторном применении лекарства.

Противопоказания

Алпростан нельзя принимать при аллергии к любому компоненту препарата. При ишемии сосудов ног концентрат не назначают детям, беременным, в период лактации. Согласно инструкции по применению, другими противопоказаниями являются:

• сердечная недостаточность III степени, тяжелая артериальная гипотензия;
• аритмия со значительными гемодинамическими нарушениями;
• плохо контролируемая ишемическая болезнь сердца;
• недостаточность аортального и/или митрального клапанов, их стеноз;
• в анамнезе инфаркт миокарда или головного мозга в течение последних 6 месяцев;
• был или присутствует отек легких у пациентов с сердечной недостаточностью;
• тяжелые хронические обструктивные бронхолегочные патологии;
• наличие легочного инфильтрата, подтвержденное рентгеновскими снимками;
• отек головного мозга, гипергидратация;
• острая почечная недостаточность, олигоанурия (уменьшение количества выделяемой мочи, вплоть до полного отсутствия);
• присутствует риск геморрагических осложнений (язвы, инсульта).

У новорожденных противопоказанием является респираторный дистресс-синдром. Это смертельно опасное воспалительное заболевание легких, в которых скапливаются инфильтраты с примесью крови и лимфы. Патология сопровождается гипоксемией – пониженным содержанием кислорода в крови. Кроме того, не назначают препарат малышам при брадипноэ (угнетении дыхания), спонтанном устойчивом незаращении артериального протока.

Условия продажи и хранения

Алпростан отпускается по рецепту. Согласно инструкции, лекарство надо хранить в оригинальной упаковке, при температуре от 1 до 5°С. Концентрат замораживать нельзя. Срок хранения – 2 года. Ампулу после вскрытия нужно использовать в течение 24 часов, хранить при температуре 2-8°С.

Аналоги Алпростана

При необходимости концентрат можно заменить лекарством с аналогичным действующим веществом. Аналогами Алпростана являются:

• Вазапростан (Германия). Форма выпуска: порошок в ампулах, который необходимо растворить растворе хлорида натрия. Назначают для лечения облитерирующих заболеваний сосудов III, IV, кроме хронических патологий периферических артерий IV стадии.
• Простин ВР (Бельгия). Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора. Показания: облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии, поддержание работы артериального протока у новорожденных перед операцией, проблемы с эрекцией у мужчин.

Цена Алпростана