Сульфаниламидные препараты — механизм действия и показания к применению

Эта группа антибиотиков оказывает бактериостатический эффект, активна против патогенов, вызывающих воспалительные заболевания. Ранее сульфаниламиды не входили в группу антибактериальных средств, но применялись для лечения болезней бактериальной природы. Сегодня они мало применяются, востребованы препараты с комбинированными ингредиентами.

Принцип действия сульфаниламидов

Попадая внутрь организма, препараты действуют на микроорганизмы, простейшие. Механизм действия сульфаниламидов связан с замедлением роста колоний микробов за счет похожести формулы активного компонента с парааминобензойной кислотой. Она нужна патогену для синтезирования факторов развития фолатов.

При замещении ее лекарственной структурой процесс останавливается, синтезировать нужные вещества у микробов не получается. Фармакология: препараты всасываются с разной скоростью, могут усваиваться не до конца. Часть абсорбируется в просвете кишечника. Сфера применения – лечение местных инфекций.

Активные физико-химические вещества состава средств распределяются по тканям равномерно, биотрансформируются внутри печени, выводятся с мочой. Сульфаниламиды, которые действуют длительно и сверхдлительно, всасываются почками обратно.

Показания к применению противомикробных лекарств

Средства используются современной медициной редко, так как обладают высокой токсичностью. У многих пациентов к ним выработалась частичная бактериальная устойчивость, как и к пенициллинам. Часто врачи назначают сульфаниламидные препараты при бронхите.

Имеются и другие показания к применению:

• пневмония, эмпиема плевры;
• синусит;
• пиелонефрит, сальпингит, цистит;
• конъюнктивит, блефарит, раневые заражения;
• коклюш.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Все лекарства на основе сульфаниламидов (Sulfanilamide) классифицируются на группы в зависимости от продолжительности действия и вывода из организма:

• короткого действия (период полувыведения из ЖКТ составляет 10 часов) – Стрептоцид, Сульфадимидин;
• средней длительности (10–24 часа) – Сульфадиазин, Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole);
• длительного действия (1–2 суток) – Сульфадиметоксин, Сульфамонометоксин;
• сверхдлительного действия (сверх 48 часов) – Сульфадоксин, Сульфален.

Выделяют пероральные антибиотики, которые делятся по времени действия, и наружные. К последним относятся мази и кремы на основе сульфадиазина серебра, порошок Стрептоцида. Среди употребляемых внутрь препаратов отдельно выделяется группа, которая не может адсорбироваться желудком. Это препараты на основе фталилсульфатиазола, сульфогуанидина.

Средства короткого действия

Эти препараты выводятся из организма за 10 часов, поэтому принимаются несколько раз в сутки, что обеспечивает поддержание противобактериального эффекта. В группу входят Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин, Сульфакарбамид (Уросульфан), Сульфаниламид. Самые известные лекарства:

1. Сульфадимезин – таблетки принимаются по 1–2 г в первый день, затем по 500–1000 мг каждые 4–6 часов за час до еды. Противомикробное бактериостатическое средство нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты и оксигенирования в клеточной стенке патогена. Препарат используется при пневмонии, сепсисе, дизентерии, противопоказан при угнетении костномозгового кроветворения, гипербилирубинемии, беременности. Побочные реакции, по отзывам: тошнота, диспепсия. 10 таблеток 500 мг стоят 40 р.
2. Стрептоцид – практически не используется для лечения, но иногда врачи его могут назначить. Противомикробное средство блокирует усвоение парааминобензоата возбудителем воспаления, применяется при инфекциях кожи, мочевыводящих каналов, ранах. Препарат противопоказан при тиреотоксикозе. Побочные реакции: головокружение, рвота, аллергия, апатия. Внутрь назначается по 500 мг 5–6 раз ежедневно. 10 таблеток по 500 мг стоят 20 р.

Лекарства средней продолжительности действия

Эта формула сульфаниламидов действует от 10 до 24 часов, поэтому принимается 1–3 раза в сутки. К ним относятся Фтазин, Этазол натрия, Сульфаметоксазол, Сульфадиазин, Сульфазин. Эффективные лекарства:

1. Этазол натрий – препарат, используемый для лечения дизентерии, цистита. Средство запрещено припорфирии, абсцессе. Взрослые принимают по 2 таблетки 500 мг до 6 раз ежедневно курсом 7–10 суток. Побочные реакции: кристаллурия, кожная сыпь. 10 таблеток стоят 30 р.
2. Сульфазин – таблетки от хламидиоза, малярии, мягкого шанкра, нокардиоза, среднего отита, токсоплазмоза. Они противопоказаны при лейкопении, анемии, лактации, почечной недостаточности, детям до 3 месяцев. Принимаются по 2–4 г, разделенные на 2–3 суточных приема. Побочные эффекты: диспепсия, фотосенсибилизация. 10 таблеток стоят 25 р.

Сульфаниламиды длительного действия

Препараты выводятся из организма на протяжении 1–2 дней, что следует учитывать при расчете дозировки. К средствам длительного действия относятся Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин, Сульфаметоксипиридазин, Сульфапиридазин. Характеристики медикаментов:

1. Сульфапиридазин – часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла в качестве побочных эффектов. Взрослые принимают по 1–2 г в день в первые сутки, по 500–1000 мг последующие. Дети – по 12,550 мг на 1 кг веса тела. Средство используется против пневмонии, лепры. Оно противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, порфирии. Другие побочные реакции: лейкопения, рвота. 10 таблеток стоят 35 р.
2. Сульфадиметоксин – таблетки с бактериостатическим и противомикробным действиями, используются при роже, трахоме. Противопоказаны при сердечной недостаточности, азотемии, беременности. Инструкция по применению: 1–2 г на первый день, затем по 500–1000 мг на следующие сутки общим курсом 7–10 дней. Побочные свойства: тошнота, аллергические реакции. 10 таблеток (500 мг) стоят 50 р., отпускаются по рецепту.

Препараты сверхдлительного действия

Средства группы действуют в организме свыше 2 суток, поэтому применяются несколько раз в неделю. К препаратам сверхдлительного действия относятся Сульфаметоксипиридазин, Сульфален, Сульфадоксин:

1. Сульфален – назначается взрослым по 1 г в сутки, затем по 200 мг в день или 2 г в неделю. Может вызвать аллергию, дерматит. Средство используется для лечения холецистита, холангита, мастита. Противопоказано при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Побочные реакции: диспепсия, агранулоцитоз. 20 таблеток стоят 60 р.
2. Дараприм – таблетки на основе пириметамина, применяются для лечения малярии и токсоплазмоза по 3 шт. однократно. Детям старше 2 месяцев назначают по 1⁄4–2 таблетки однократно. Средство противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, может вызвать побочные действия в виде диареи, лейкопении, лихорадки, гематурии. 15 шт. стоят 800 рублей.

Лекарства, действующие в просвете кишечника

Средства этой группы не всасываются в желудке, но работают в просвете кишечника:

1. Сульгин – предпочтителен при токсоплазмозе, дизентерии, колите. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам состава. Взрослые принимают по 1–2 г в первые сутки, потом по 500–1000 мг каждые 6 часов. Детям назначается по 100–150 мг в сутки в 4 приема. Побочные эффекты: кристаллурия, авитаминоз группы В. 10 таблеток 500 мг стоят 65 р.
2. Фталазол – применяется для терапии шигеллеза, дизентерии, колита, гастроэнтерита. Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам состава. Инструкция по применению: внутрь по 1 г 6 раз в сутки в первые дни, потом по 1 г 3–4 раза в день. Курс длится 5–6 суток, через неделю его повторяют. Побочные реакции: сыпь, лихорадка. 10 таблеток стоят 15 р.

Сульфаниламиды для местного применения

Сульфаниламидные мази или капли для местного использования обладают антимикробным свойством. В группу входят Альбуцид, Сульфацетамид, Дермазин. Мази на основе мафенида ацетата и стрептоцида:

1. Дермазин – крем на основе сульфадиазина серебра, обладает антимикробным действием, проникает в экссудаты и ткани при ожогах, язвах, пролежнях. Активен против стафилококков, протеев, грибов рода Кандида. Инструкция по применению: наносить дважды в день. Побочные эффекты: зуд кожи. Противопоказания: недоношенность у детей, беременность. Флакон 50 г стоит 230 р.
2. Сульфацил натрия – глазные капли против блефарита, конъюнктивита, гнойных язвах роговицы. Средство противопоказано при непереносимости компонентов состава. Его инстиллируют по 1–2 капли 5–6 раз в сутки. Побочные реакции: слезотечение, зуд, аллергия. 2 шт. по 1,5 мл стоят 35 р.

Взаимодействие с другими лекарствами

Сульфаниламид натрия и прочие активные вещества препаратов не имеют резистентности с другими антибиотиками. Они усиливают действие гипогликемических пероральных таблеток и непрямых коагулянтов.

Побочные действия сульфаниламидов

Самым часто встречающимся побочным эффектом у сульфаниламидов является аллергия. Она проявляется лихорадкой, нейтро- и тромбоцитопенией. Осложнениями являются эритема, анафилактический шок. Прочие побочные эффекты:

• периферический неврит;
• полиурия;
• миалгия, артралгия;
• кристаллурия.

Противопоказания к приему лекарств

Врачи строго запрещают принимать сульфаниламиды при беременности и грудном вскармливании, поскольку они могут отрицательно повлиять на развитие плода и нанести серьезный ущерб организму матери. Другие противопоказания:

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нефроз, нефрит, порфирия;
• базедова болезнь, тиреотоксикоз;
• возраст до 12 лет (нежелательно использовать средства у детей младше, но иногда под контролем врача они назначаются).

Видео